蔗糖八硫酸酯是以C12H14O35S8-X8為結(jié)構(gòu)的一組化合物(左圖),其中X可代表K、Na、Al等元素。蔗糖八硫酸酯鋁鹽最早應(yīng)用在治療潰瘍的藥物中,并在治療和預(yù)防化療引起的口腔炎起重要作用。2015年,隨著中國臺灣智擎公司的伊立替康脂質(zhì)體(右圖)在美國的上市,脂質(zhì)體行業(yè)又添加了一個新的品種,蔗糖硫酸酯作為一個新型輔料進入藥界同仁的眼簾。2016年伊立替康脂質(zhì)體被FDA批準(zhǔn)用以治療轉(zhuǎn)移性胰腺癌,是蔗糖八硫酸酯鹽典型的應(yīng)用案例。
最近的研究發(fā)明了一種以蔗糖八硫酸酯鈉或鉀鹽和N,O-羧甲基殼聚糖(NOCMC)作為活性成分的外用組合物,該組合物可用于維持和恢復(fù)皮膚的水平衡,并可用于皮膚病學(xué)和美容學(xué)。
水分的平衡對于保持皮膚的完整性、健康和良好狀態(tài)至關(guān)重要。經(jīng)表皮失水(TEWL)是一種生理現(xiàn)象,定義為通過被動擴散通過皮膚輸運的水分,包括水從皮膚最深層持續(xù)擴散到最外層。外用保濕劑,如礦脂形成的封閉層覆蓋在皮膚上,能夠減少水分的移動,減緩皮膚TEWL,引起皮膚內(nèi)水合作用的增加,維持肌膚的水分平衡。然而保濕劑有時會引起肌膚表面細(xì)胞和微生物穩(wěn)態(tài)的改變,增加細(xì)菌和真菌感染的風(fēng)險。
現(xiàn)已證明,Ν,Ο-羧甲基殼聚糖和蔗糖八硫酸酯鈉或鉀鹽的組合具有親水性的協(xié)同作用,以兩者為活性成分的外用組合物,可以有效地吸收和保留水分,減緩經(jīng)表皮的水分流失,維持和恢復(fù)皮膚的水平衡。本發(fā)明的組合物特別適用于兒科和老年病領(lǐng)域。
該組合物中蔗糖八硫酸脂鈉或鉀鹽表現(xiàn)出較高的水溶性,并且沒有局部或全身毒性。蔗糖八硫酸酯鈉/鉀鹽在市場上很容易買到。目前國內(nèi)已有艾偉拓公司的蔗糖八硫酸酯鈉和蔗糖八硫酸酯鉀上市,并計劃于CDE登記。產(chǎn)品信息如下:
該組合物中N,O-羧甲基殼聚糖(NOCMC)是一種重要的水溶性殼聚糖衍生物,有許多醫(yī)學(xué)功效,如促進創(chuàng)面愈合、止血、抑制瘢痕、鎮(zhèn)痛和抑菌作用,具備良好的生物相容性和生物降解性,在水凝膠和愈合創(chuàng)傷類生物材料中廣泛應(yīng)用。
該復(fù)合組分中,N,O-羧甲基殼聚糖在組合物中以重量百分介于0.010%和3%之間。蔗糖八硫酸鈉或鉀鹽在組合物中的百分比在0.100%至1.0%。
此外,本發(fā)明的組合物可以含有皮膚科和美容科常用的其他活性成分,可通過常規(guī)方法制備成洗劑、凝膠、乳液、乳膏等。
以上為蔗糖八硫酸酯鉀/鈉鹽與Ν,Ο-羧甲基殼聚糖在皮膚領(lǐng)域的應(yīng)用的簡單介紹。其他領(lǐng)用的介紹,后續(xù)會繼續(xù)為你報道,歡迎訂閱咨詢。